Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин

Диэтиламинопропионилэтокси­карбониламинофенотиазин
Diaethylaminopropyonylaethoxy­carbonylaminophenothiazinum
Химическое соединение
ИЮПАК	ethyl N-[10-[3-(diethylamino)­propanoyl]­phenothiazin-2-yl]­carbamate
Брутто-формула	C22H27N3O3S
CAS	33414-33-4
PubChem	107841
DrugBank	13645
Состав
Классификация
АТХ	C01BC09
Другие названия
Этацизин (Аеthacizinum, Ethacizinum, Ethacizine, Ethacyzin)

Диэтиламино­пропионил­этокси­карбонил­амино­фенотиазин (лат. Diaethyl­amino­propyonylaethoxy­carbonyl­amino­phenothiazinum, род. Diaethyl­amino­propyonylaethoxy­carbonyl­amino­phenothiazini) — антиаритмическое лекарственное средство подгруппы IC. Известно под торговым названием «этацизин» (Аеthacizinum, род. Аеthacizini — либо Ethacizinum, Ethacizine, Ethacyzin, род. Ethacizini). Эффективно при наджелудочковых и желудочковых аритмиях.

Систематическое название — ethyl N-[10-[3-(diethylamino)­propanoyl]­phenothiazin-2-yl]­carbamate. Этацизин является ω-аминоацильным производным фенотиазина, диэтиламиновым аналогом этмозина. Химическая формула — C₂₂H₂₇N₃O₃S.

Этацизин был синтезирован в НИИ фармакологии РАМН в начале 1980-х годов. По состоянию на 2020 год лекарственное средство производится фармацевтическим предприятием Olainfarm (Латвия).

Фармакологическое действие

Относится к подгруппе IC антиаритмических средств («блокаторы натриевых каналов»), осуществляет выраженную блокаду натриевых каналов (и на внешней, и на внутренней поверхности клеточной мембраны); блокирует как быстрый входящий натриевый ток, так и медленный входящий кальциевый ток. Обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью.

Изучение влияния этацизина и этмозина на изменение спектральных характеристик вариабельности сердечного ритма показало, что в эксперименте с крысами этацизин вызывает существенное снижение вариабельности сердечного ритма, в то время как этмозин её не меняет.

Использование

Используется при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, при пароксизмах мерцания и трепетаниях предсердий, при желудочковой и наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта. Уменьшает максимально воспроизводимую частоту сокращений предсердий и желудочков. Обладает противоишемическими свойствами, способствует уменьшению зоны ишемии, увеличивает коронарный кровоток. После начала приёма лекарственного средства антиаритмический эффект обычно развивается в течение одного-двух дней.

Противопоказания

Противопоказано использование лекарственного средства в постинфарктный период, при выраженной гипертрофии миокарда левого желудочка, при хронической сердечной недостаточности II и III функционального класса, при почечной и/или печеночной недостаточности, при беременности, грудном вскармливании, а также в возрасте до 18 лет. Диэтиламино­пропионилэтокси­карбонил­амино­фенотиазин нельзя принимать одновременно с другими антиаритмическими средствами подгрупп IС (лаппаконитина гидробромид, пропафенон, этмозин (морацизин)) и IA (аймалин, дизопирамид, прокаинамид, хинидин), поскольку в этом случае повышается риск аритмии.

Литература

• Попова Е. П. Сравнение эффектов антиаритмиков I класса этмозина и этацизина на спектральные показатели вариабельности сердечного ритма у крыс // Международный журнал сердца и сосудистых заболеваний. — 2018. — Т. 6, № 17 (март). — С. 45—50.
• Попова Е. П., Лысковцев В. В., Каверина Н. В. Электрофизиологические эффекты и антиаритмическое действие препаратов I класса этмозина и этацизина в условиях активации парасимпатической нервной системы : [арх. 25 марта 2019] // Вестник аритмологии. — 2004. — № 37. — С. 57—61.

Ссылки

• Диэтиламино­пропионилэтокси­карбонил­амино­фенотиазин (Diaethyl­amino­propyonylaethoxy­carbonyl­amino­phenothiazinum : [арх. 14.01.2015] // Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. — РЛС Патент, 2000—2019. — Дата обращения: 25.03.2019.