Клоназепам

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Клоназепам
Clonazepamum
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 6-(2-хлорфенил)-9-нитро-2,5-диазабицикло [5.4.0]ундека-5,8,10,12-тетраен-3-он
Брутто-формула C15H10ClN3O3
Молярная масса 315,715 г/моль
CAS 1622-61-3
PubChem 2802
DrugBank APRD00054
Состав
Классификация
Фармакол. группа Бензодиазепины
АТХ N03AE01
Фармакокинетика
Период полувывед. 18—50 часов
Другие названия
Клонекс, Антелепсин, Клонопин, Икторил, Икторивил, Раватрил, Равотрил, Риватрил, Ривотрил
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Клоназепа́м — типичный транквилизатор и противоэпилептическое средство, относится к группе производных бензодиазепина. Припадки генерализованного типа подавляет в большей степени, чем фокального, поэтому используется при таких типах, как миоклонические и атонические припадки, абсансы, а также при фотосенситивной эпилепсии. При приёме препарата возможно развитие толерантности. Препарат редко бывает эффективным при тонико-клонических или парциальных припадках. Механизм действия: клоназепам связывается с бензодиазепиновым сайтом ГАМКА рецептора, что увеличивает его чувствительность к гамма-аминомасляной кислоте, снижая возбудимость нейронов.

Клоназепам входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.[1]

Свойства[править | править код]

Клоназепам отличается от нитразепама лишь наличием атома хлора в положении 2 фенильного ядра[2].

Синтез[править | править код]

Применение[править | править код]

Клоназепам применяется при эпилепсии (височных и фокальных припадках, акинетических, миоклонических, генерализованных субмаксимальных), абсансах (типичных и атипичных малых эпилептических припадках)[3], синдроме Леннокса — Гасто[3], болезни Унферрихта — Лундборга, синдроме беспокойных ног, синдромах пароксизмального страха (паническом расстройстве)[4][5], фобиях (у больных старше 18 лет), в частности эффективен и при социофобии[6][5], остром маниакальном психозе при биполярном аффективном расстройстве[5]. Может применяться для лечении акатизии, вызванной нейролептиками[7]. Любые формы парасомний и других расстройств сна хорошо лечатся клоназепамом[8].

Общие сведения[править | править код]

Подобно транквилизаторам группы бензодиазепинов, клоназепам оказывает успокаивающее, мышечно-расслабляющее, анксиолитическое и противосудорожное действия. Противосудорожное действие выражено у клоназепама сильнее, чем у других препаратов этой группы, в связи с чем его применяют в основном для лечения судорожных состояний. У больных эпилепсией, принимающих клоназепам, приступы возникают реже и их интенсивность снижается. Для больных спастической кривошеей препарат является одним из самых эффективных.

Препарат быстро всасывается. После приёма внутрь пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1—2 часов. Начало действия клоназепама через 20—60 минут после употребления, продолжительность действия — до 12 часов у взрослых, 6—8 часов у детей[9]. Период полураспада в организме составляет 18—20 часов. Выводится в основном с мочой.

Применяют клоназепам у детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими приступами, при психомоторных кризах, повышенном мышечном тонусе. Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими повреждениями головного мозга.

При приёме препарата возможны расстройства координации движений, раздражительность, депрессивные явления, повышенная утомляемость, тошнота. Для уменьшения побочных явлений необходимо индивидуально подобрать оптимальную дозу, начиная с меньших доз и постепенно их увеличивая.

Приём клоназепама, по данным исследования J. B. Olesen и соавторов (2010), приводит к повышению риска суицида вскоре после начала лечения[10].

При длительном применении клоназепам может повышать массу тела[11]:13.

Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Его не следует назначать беременным и в период кормления грудью.

Лекарственная зависимость[править | править код]

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряжённость, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки). Может развиться угнетение дыхания.

Резкая отмена клоназепама у пациентов с эпилепсией может повлечь за собой возникновение частых генерализованных тонико-клонических приступов, эпилептического статуса генерализованных тонико-клонических приступов, генерализованных тонико-клонических приступов de novo и учащение приступов других типов (не относящихся к генерализованным тонико-клоническим приступам). Это наблюдалось в одинаковой мере и в случаях, когда препарат был эффективен, и в случаях, когда терапевтический эффект клоназепама отсутствовал. Учащение приступов происходило через 1—6 дней после отмены. Возобновление приёма клоназепама в прежней или немного меньшей дозе чаще всего приводило к снижению частоты приступов. Рекомендуется медленная отмена препарата — снижение его дозы не более чем на 0,04 мг/кг/нед[11]:55—56.

Дозировки[править | править код]

Лечение клоназепамом начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения оптимального эффекта. Дозировка индивидуальная в зависимости от состояния больного и его реакции на препарат. Препарат назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделённой на 3 приёма. Постепенно дозу повышают на 0,5—1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4—8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки.

Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорождённым и детям до 1 года — 0,1—1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет — 1,5—3 мг в сутки, от 6 до 16 лет — 3—6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приёма.

Взаимодействия[править | править код]

Клоназепам усиливает действие антипсихотических средств, алкоголя, анальгетиков и миорелаксантов[2]. При сочетании с препаратами, угнетающими ЦНС, происходит взаимное усиление эффектов. Циметидин может пролонгировать и усиливать действие клоназепама. Сочетанный приём клоназепама и вальпроата натрия может провоцировать судорожные припадки, сочетанный приём клоназепама и фенитоина повышает вероятность возникновения большого судорожного синдрома[12]:401.

Приём грейпфрутового сока или его плода способен повлиять на метаболизм клоназепама.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление алкоголя, поскольку он может нарушить действие препарата, снизить эффективность лечения или вызвать непредвиденные побочные явления.

Правовой статус[править | править код]

Постановлением правительства от 4 февраля 2013 года клоназепам внесён в Список III психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля[13]. Ранее он входил в список сильнодействующих веществ.

Примечания[править | править код]

  1. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660. Архивировано 18 октября 2017 года.
  2. ↑ 1 2 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 45. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  3. ↑ 1 2 Browne T. R. Clonazepam. A review of a new anticonvulsant drug (англ.) // JAMA : journal. — 1976. — Vol. 33, no. 5. — P. 326—332. — doi:10.1001/archneur.1976.00500050012003. — PMID 817697.
  4. ↑ Jean-Marc Cloos. The Treatment of Panic Disorder (англ.) // Current Opinion in Psychiatry. — Lippincott Williams & Wilkins  (англ.) (рус., 2005. — Vol. 18, no. 1. — P. 45—50. — PMID 16639183. Архивировано 4 апреля 2011 года.
  5. ↑ 1 2 3 Nardi A. E., Perna G. Clonazepam in the treatment of psychiatric disorders: an update (англ.) // International Clinical Psychopharmacology  (англ.) (рус. : journal. — 2006. — Vol. 21, no. 3. — P. 131—142. — doi:10.1097/01.yic.0000194379.65460.a6. — PMID 16528135.
  6. ↑ Davidson, Jonathan. Treatment of Social Phobia With Clonazepam and Placebo (англ.) // Journal of Clinical Psychopharmacology  (англ.) (рус. : journal. — 1993. — Vol. 13, no. 6. — P. 423—428. — doi:10.1097/00004714-199312000-00008. Архивировано 21 сентября 2013 года.
  7. ↑ J. Horiguchi, O. Nishimatsu, Y. Inami. Successful treatment with clonazepam for neuroleptic-induced akathisia (англ.) // Acta Psychiatrica Scandinavica : journal. — Vol. 80. — P. 106—107. — doi:10.1111/j.1600-0447.1989.tb01308.x. Архивировано 5 января 2013 года.
  8. ↑ Schenck C. H., Arnulf I., Mahowald M. W. Sleep and sex: what can go wrong? A review of the literature on sleep related disorders and abnormal sexual behaviors and experiences (англ.) // Sleep : journal. — 2007. — Vol. 30, no. 6. — P. 683—702. — PMID 17580590. — PMC 1978350.
  9. ↑ Grant Cooper. Therapeutic Uses of Botulinum Toxin (неопр.). — Springer Science & Business Media, 2007. — С. 214. — ISBN 978-1-59745-247-2.
  10. ↑ Мухин К. Ю., Пылаева О. А. Формирование когнитивных и психических нарушений при эпилепсии: роль различных факторов, связанных с заболеванием и лечением (обзор литературы и описания клинических случаев) // Русский журнал детской неврологии. — 2017. — Т. 12. — С. 7—33.
  11. ↑ 1 2 Воронкова К. В., Петрухин А. С., Пылаева О. А., Холин А. А. Рациональная антиэпилептическая фармакотерапия. Руководство для врачей. — Москва: Издательство «Бином», 2008. — 192 с. — ISBN 978-5-9518-0228-6.
  12. ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
  13. ↑ Введено постановлением Правительства РФ от 4 февраля 2013 г. № 78 Архивная копия от 13 ноября 2017 на Wayback Machine
Источник — https://wiki4.ru/w/index.php?title=Клоназепам&oldid=132312022