Палиперидон
| Палиперидон | |
|---|---|
| Paliperidonum | |
-Paliperidone_Enantiomers_Structural_Formulae.png) | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этил]-9-гидрокси-2-метил-6,7,8,9-тетрагидропиридо[1,2-а]пиримидин-4-он |
| Брутто-формула | C23H27FN4O3 |
| Молярная масса | 426,484 г/моль |
| CAS | 144598-75-4 |
| PubChem | 115237 |
| DrugBank | DB01267 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05AX13 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 28% |
| Период полувывед. | 23 часа |
| Другие названия | |
| Инвега, Ксеплион, Тревикта | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Палиперидон (Инвега, Ксеплион, Тревикта) — атипичный антипсихотический препарат, разработанный компанией Janssen Pharmaceutica. Является метаболитом препарата рисперидон (9-гидроксирисперидон), отличаясь от него наличием одной гидроксильной группы[1]. Вследствие этого предположительный механизм действия препарата аналогичен механизму действия рисперидона, хотя в точности он ещё не изучен. Агентство FDA одобрило палиперидон к применению при шизофрении и биполярном расстройстве 20 декабря 2006 года. В 2011 году зарегистрирован для применения при шизоаффективном расстройстве. Палиперидон выпускается в таблетках, также существует инъекционная пролонгированная форма палиперидона (палиперидона пальмитат) под торговым названием «Ксеплион»[1].
Механизм действия[править | править код]
Палиперидон — центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении 5-HT2-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом α1- и α2-адренорецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также β1- и β2-адренорецепторам.
Побочные эффекты и взаимодействия[править | править код]
В меньшей степени, чем рисперидон, вызывает появление бессонницы и тревоги, обладает более выраженным седативным потенциалом. Также гораздо реже возникают сонливость, головокружения, диспепсические расстройства, но чаще — тахикардия. Другими нежелательными явлениями могут быть головная боль, тремор, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, сухость во рту, удлинение интервала QT[1].
Экстрапирамидные побочные эффекты палиперидона являются дозозависимыми: в дозах 9—12 мг/сут частота их возникновения сопоставима с частотой возникновения при терапии рисперидоном. Дозозависимой также является прибавка массы тела. Гиперпролактинемия в анализах крови появляется у 67 % пациентов приблизительно через две недели после начала терапии препаратом и затем сохраняется в виде плато, часто не достигая уровня, обусловливающего клинические проявления[1]. Для палиперидона, как и для рисперидона, характерен сравнительно высокий риск поздней дискинезии (при применении препарата в высоких дозах)[2].
Отсутствие печёночного метаболизма у палиперидона сводит риск нежелательных лекарственных взаимодействий с препаратами, метаболизирующимися в печени, к минимуму[1].
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 3 4 5 Снедков Е.В. Инвега® (палиперидон): методические рекомендации для врачей по использованию препарата при лечении больных шизофренией // Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. В.М. Бехтерева. — 2008. — № 4. — С. 41—46. Архивировано 28 марта 2016 года.
- ↑ Tarsy D, Lungu C, Baldessarini RJ. Epidemiology of tardive dyskinesia before and during the era of modern antipsychotic drugs // Handb Clin Neurol. — 2011. — Т. 100. — С. 601-16. — PMID 21496610.
Ссылки[править | править код]
- Веб-сайт INVEGA Архивная копия от 2 декабря 2020 на Wayback Machine
