Дексаметазон
Дексаметазон | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)- 9-Фторо-11,17-дигидрокси-17- (2-гидроксиацетил)-10,13,16-триметил- 6,7,8,11,12,14,15,16-окагидроциклопента[a]фенантрен-3-он |
Брутто-формула | C22H29FO5 |
Молярная масса | 392,464 г/моль |
CAS | 50-02-2 |
PubChem | 5743 |
DrugBank | 01234 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | A01AC02, S02BA06, S01BA01, S01CB01, C05AA09, S03BA01, D07AB19, R01AD03, D07XB05, D10AA03, H02AB02 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 80—90% |
Связывание с белками плазмы | 70% |
Метаболизм | в печени |
Период полувывед. | 36—54 часов |
Экскреция | почки |
Лекарственные формы | |
Таблетки, капли, ампулы | |
Способы введения | |
перорально, внутривенно, внутримышечно, подкожно, инъекция в костный мозг | |
Другие названия | |
Decadron, Dexpack | |
Медиафайлы на Викискладе |
Дексаметазо́н — фармацевтический препарат, синтетический глюкокортикостероид (аналог преднизолона[1]), оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие[2], с 1960-х годов применяется при лечении аутоиммунных заболеваний[3], в настоящее время используется в терапии множества болезней и патологических состояний[2].
Дексаметазон включён в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[4] и входит в перечень Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Минздрава РФ.
Общее описание[править | править код]
Стероид (глюкокортикостероид) дексаметазон, δ-1,9-α-фтор,16α-метил-гидрокортизон[1], представляет собой метилированное производное фторпреднизолона[5] — синтетический аналог преднизолона, к девятому атому углерода которого добавлен атом фтора, а к шестнадцатому — метильная группа[1]. Обладает противовоспалительным и иммунодепрессивным действием[6], действует в 30 раз сильнее по сравнению с ранее известным кортизолом[1][6].
В готовых лекарственных формах чаще используется 21-никотинат или натрий-фосфат дексаметазона. Водорастворимость натрий-фосфата позволяет вводить его внутривенно. Дексаметазон-21-никотинат вводится внутримышечно[6].
Дексаметазон входит в список допинг-препаратов, запрещённых WADA для использования спортсменами в целях улучшения спортивных результатов. Однако если препарат используется для лечения офтальмологических заболеваний, он не подпадает под запрет[7].
Дексаметазон является агонистом глюкокортикоидных рецепторов (англ. glucocorticoid receptor), на них он действует в 25 раз сильнее, чем кортизол[8][9], противовоспалительное действие 750 мкг дексаметазона эквивалентно таковому у 5000 мкг преднизолона[9].
История[править | править код]
Дексаметазон был впервые синтезирован в компании Merck Филипом Шоуолтером Хенчем в 1957 году[8][9][10][11][1]. Исследователи обнаружили потенциал дексаметазона для терапии надпочечной атрофии, снижения избыточного веса, изменения баланса гликогена. Вскоре после создания препарата он был успешно испытан при лечении ревматоидных заболеваний[1].
Препарат был одобрен для медицинского применения в США в 1961 году[10][11]. Затем он был включен в рекомендации ВОЗ[11] и в 1960-е годы стал использоваться во всех странах[3].
В 2020 году во время пандемии COVID-19 группа учёных Оксфордского университета доказала, что лекарство уменьшает смертность среди больных с тяжёлым течением заболевания, у которых затруднено дыхание[11]. 16 июня 2020 года были объявлены предварительные результаты исследования RECOVERY: дексаметазон улучшает выживаемость госпитализированных пациентов с COVID-19, получающих кислород или находящихся на ИВЛ. У других пациентов препарат не давал улучшений[12]. Препринт, содержащий полный набор данных, был опубликован 22 июня 2020 года, после чего резко вырос спрос на дексаметазон[13].
Тогда же Всемирная организация здравоохранения предупредила, что дексаметазон следует назначать при COVID‑19 только тяжелобольным и критическим пациентам, получающим лечение в стационаре, а для амбулаторного лечения лёгкой формы заболевания и для профилактического приёма препарата нет доказательств эффективности[14][15]. В сентябре 2020 года ВОЗ включила дексаметазон в обновленное руководство по использованию кортикостероидов при COVID‑19[16].
В июле 2020 года Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) начало рассмотрение результатов экспериментального лечения дексаметазоном пациентов с COVID‑19, проведённое в рамках исследования RECOVERY[17][18]. В сентябре 2020 года EMA получило заявку на регистрацию дексаметазона для лечения COVID‑19[19].
В июне 2020 года дексаметазон был включен Минздравом РФ в седьмую редакцию российских клинические рекомендаций по лечению COVID-19. При этом в российских рекомендациях указана существенно большая дозировка препарата, чем минимально эффективная, выявленная в оксфордском исследовании (меньшая доза снижает выраженность побочных эффектов терапии)[3].
Физические свойства[править | править код]
Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха[20].
В чистом виде дексаметазон растворим в полиэтиленгликоле. В виде натрий-фосфата растворим в воде[6].
Растворимость дексаметазона в воде при 25 °C — 100 мг/л. Он растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе[20].
Фармакологические свойства[править | править код]
Эффект от дексаметазона обычно проявляется в течение дня и длится около трех суток[2].
Фармакокинетика[править | править код]
В крови дексаметазон связывается (60—70 %) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный[5].
Дексаметазон метаболизируется в печени, выводится почками. При лактации попадает в молоко. Период полувыведения дексаметазона из плазмы крови — 3—5 часов[5].
Фармакодинамика[править | править код]
Дексаметазон оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам[5]. Подавляет синтез и секрецию кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона, что снижает синтез эндогенных глюкокортикостероидов[5].
Особенность действия дексаметазона — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности[5][6].
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими глюкокортикостероидными рецепторами с образованием комплекса, индуцирующего образование белков, в конечном итоге подавляется высвобождение арахидоновой кислоты, что подавляет синтез веществ, способствующих воспалительным реакциям. Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой им инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов и взаимодействия между ними, торможением высвобождения цитокинов из лимфоцитов и макрофагов, снижением образования антител. Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии[5]:
- В белковом обмене уменьшает количество глобулинов в плазме крови, что повышает соотношение альбумин/глобулин, также снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани[5].
- В липидном обмене повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир, приводит к развитию гиперхолестеринемии[5].
- В углеводном обмене увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; усиливает поступления глюкозы из печени в кровь; способствует развитию гипергликемии[5].
- В водно-электролитном обмене задерживает ионы натрия и воду в организме, снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, что в итоге снижает минерализацию костной ткани[5].
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено главным образом торможением воспалительных процессов и предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек[5].
При воспалительном процессе дексаметазон тормозит соединительнотканные реакции и снижает возможность образования рубцовой ткани[5].
Лекарственное взаимодействие[править | править код]
- Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин и рифампицин) могут уменьшить период полувыведения дексаметазона[21].
- Дексаметазон совместно с оральными контрацептивами может увеличить их объём распределения[21].
Эффективность и безопасность[править | править код]
В хирургии верхних конечностей в исследованиях низкого или среднего качества их авторы полагают, что дексаметазон можно использовать в качестве адъюванта при блокаде периферических нервов (дексаметазон может продлить продолжительность сенсорного блока, таким образом его применение может уменьшить применение опиоидов в анестезии)[22].
Применённый в спинальной анестезии при кесаревом сечении, дексаметазон увеличивает риск постдуральной пункционной головной боли[23]
Мета-анализ семи клинических испытаний тяжелобольных пациентов с COVID-19, каждый из которых получал один из трех разных кортикостероидов, показал статистически значимое снижение смертности[24]. Наибольшее снижение было получено с дексаметазоном (36 % по сравнению с плацебо)[24][25].
Длительное применение дексаметазона может привести к молочнице, потере костной массы, катаракте, легким синякам или мышечной слабости[2]. В США он относится к категории C при беременности, а это означает, что его следует использовать только в том случае, если прогнозируется, что польза от него превосходит риски[26]. В Австралии пероральный прием дексаметазона относится к категории А, что означает, что он часто используется во время беременности и не вызывает проблем у ребёнка[27]. Однако его не следует принимать при грудном вскармливании[2].
Предотвращение тошноты[править | править код]
Дексаметазон (внутривенно) эффективен для предотвращения тошноты и рвоты у людей после операции с длительной спинальной или эпидуральной анестезией опиоидами[28].
Комбинация дексаметазона и антагониста рецептора 5-HT3 ондансетрон более эффективна, чем один антагонист рецептора 5-HT3, в предотвращении послеоперационной тошноты и рвоты[29].
Во время операции дексаметазон, использованный в качестве противорвотного средства, не изменяет скорость инфицирования ран. Влияет ли он на заживление ран — неизвестно[30].
Применение[править | править код]
Дексаметазон с 1960-х применяется при лечении аутоиммунных заболеваний[3], затем стал применяться и при многих других, неполный список: ревматические заболевания[1][2], кожные болезни, аллергии, астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких, круп, отёк мозга. Его также назначают при боли в глазах после офтальмологической операции, а также вместе с антибиотиками при туберкулёзе[2]. При недостаточности коры надпочечников его следует использовать вместе с лекарствами, обладающими более сильным минералокортикоидным действием, такими как флудрокортизон[2]. При преждевременных родах его можно использовать для улучшения результатов[каких?] у ребёнка[2]. Его можно вводить перорально, в виде инъекции в мышцу или в виде инъекции в вену[2].
Он также применяется при терапии недоношенности[31], как вспомогательный препарат при терапии злокачественных опухолей[32], он эффективен при системной красной волчанке, синдроме Кавасаки, бронхиальной астме, гломерулонефритах и других заболеваниях[3], применяется также при заболеваниях надпочечников, в частности, при диагностике синдрома Кушинга[33].
Кроме того, дексаметазон применяется при инфекционных заболеваниях, как и другие кортикостероиды, но для такой терапии сложно определить его применимость, так как тормозящее влияние на иммунную систему может помешать организму избавиться от патогена. Именно по этой причине в инструкции к препарату написано про тяжёлые инфекционные заболевания без их конкретизации и указано, что применяется он совместно с антибиотиками[3].
Дексаметазон используется при лечении тяжёлой формы COVID-19 у больных с затруднённым дыханием и не рекомендуется больным со среднетяжёлой и лёгкой формами заболевания[3][34].
На октябрь 2020 года дексаметазон являлся единственным препаратом с доказанной эффективностью при лечении больных с тяжёлой формой COVID-19[35].
Противовоспалительное средство[править | править код]
Дексаметазон используется для лечения многих воспалительных и аутоиммунных состояний, таких как ревматоидный артрит и бронхоспазм[36]. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, снижение количества тромбоцитов из-за иммунной проблемы, реагирует на 40 мг в день в течение четырёх дней; его можно вводить 14-дневными циклами. Неясно, значительно ли дексаметазон в этом состоянии лучше, чем другие глюкокортикоиды[37].
Его также дают в небольших количествах до и / или после некоторых стоматологических операций, таких как удаление зубов мудрости, операции, при которой у пациента часто остаются опухшие щеки[38].
Дексаметазон обычно назначают для лечения крупа у детей, поскольку однократная доза может уменьшить отек дыхательных путей, улучшить дыхание и уменьшить дискомфорт[39].
По данным специалистов Кокрановского сообщества дексаметазон более эффективен, чем будесонид, при лечении крупа у детей. При крупе люкокортикоиды в сравнении с плацебо уменьшают его симптомы через два часа с сохранением эффекта не менее суток. Дексаметазон и будесонид были наиболее изученными глюкокортикоидами. Даже несмотря на то, что результаты для дексаметазона по сравнению с плацебо были противоречивыми, данные четырёх непосредственных испытаний показали, что в уменьшении симптомов крупа через шесть и 12 часов после лечения, а также для уменьшения потребности в адреналине, дексаметазон более эффективен, чем будесонид. Для детей с крупом лечение глюкокортикоидами сокращает количество часов, проведенных в больнице или отделении неотложной помощи, а также количество повторных посещений или повторных госпитализаций. В кокрановском обзоре указано, что они не обнаружили каких-либо различий между дексаметазоном и будесонидом в частоте повторных посещений врача или повторных госпитализаций. Похоже, что комбинация дексаметазона и будесонида не дает дополнительных преимуществ по сравнению с использованием одного из этих препаратов в лечении крупа, а о роли других глюкокортикоидов данных недостаточно. При этом в обзоре указано на сообщения о серьёзных побочных эффектах, связанных с краткосрочным лечением крупа глюкокортикоидами[40][41].
Его вводят в пятку при лечении подошвенного фасциита, иногда в сочетании с триамцинолона ацетонидом.[источник не указан 240 дней]
При приеме в высоких дозах полезно противодействовать аллергическому анафилактическому шоку.[источник не указан 240 дней]
Дексаметазон присутствует в некоторых глазных каплях, особенно после операций на глазах, а также в виде назального спрея и некоторых ушных каплях (можно сочетать с антибиотиками и противогрибковыми средствами). Интравитреальные стероидные имплантаты с дексаметазоном были одобрены FDA для лечения глазных заболеваний, таких как диабетический макулярный отек, окклюзия центральной вены сетчатки и увеит[42]. Дексаметазон также использовался с антибиотиками для лечения острого эндофтальмита[43].
Дексаметазон используется при трансвенозной ввинчивающейся кардиостимуляции, что позволяет минимизировать воспалительную реакцию миокарда. Стероид высвобождается в миокард, как только винт выдвигается, и может играть важную роль в минимизации порога острой стимуляции за счет уменьшения воспалительной реакции. Типичное количество свинцового наконечника составляет менее 1,0 мг.[источник не указан 240 дней]
Дексаметазон можно[кем?] назначать[кому?] перед приемом антибиотиков в случае бактериального менингита. Он снижает воспалительную реакцию организма на бактерии, убитые антибиотиками (гибель бактерий высвобождает провоспалительные медиаторы, которые могут вызывать вредную реакцию), тем самым уменьшая потерю слуха и неврологические нарушения[44].
Имеются доказательства высокого качества о пользе кортикостероидов, в том числе дексаметазона, в предотвращении смерти людей с туберкулезным менингитом. Этот эффект, вероятно, со временем ослабевает, что подтверждают данные пятилетнего наблюдения в одном исследовании, но при таком наблюдательном исследовании может быть не замечено влияние смешанных факторов на наблюдаемый результат[45].
Кортикостероиды могут не влиять на показатели неврологического дефицита у людей, переживших туберкулезный менингит, но доверительный интервал вокруг этой оценки включает повышенный риск описанного исхода. Однако, учитывая пользу, связанную со снижением риска смерти, это вряд ли будет иметь количественное значение при рассмотрении вопроса об использовании кортикостероидов у пациентов с туберкулезным менингитом[45].
Из-за отсутствия прямых доказательств эффективности кортикостероидов для ВИЧ-положительных людей с туберкулезным менингитом, в отношении этой группы пациентов имеется неопределённость. Кортикостероиды могут не быть связаны с повышенным риском нежелательных явлений, но существует неопределенность, связанная с ограниченным количеством сообщений о нежелательных явлениях во включённых в обзор клинических испытаниях[45][46].
Лечение астмы[править | править код]
При терапии астмы используются разные схемы лечения дексаметазоном. По данным специалистов Кокрановского сообщества, для дексаметазона недостаточно доказательств относительно низкой эффективности схем с более короткими или низкими дозами глюкокортикостероидов в сравнении со схемами с более длинными или высокими дозами, а также, что длительное лечение или лечение высокими дозами связаны с бо́льшим количеством побочных эффектов. В частности, серьёзные побочные эффекты и госпитализации были слишком редкими, чтобы уверенно сказать о превосходстве одной из схем применения глюкокортикостероидов[47].
Рак[править | править код]
Людям с раком, проходящим химиотерапию, часто назначают дексаметазон, чтобы противодействовать определённым побочным эффектам их противоопухолевого лечения. Дексаметазон может усиливать противорвотный эффект антагонистов рецепторов 5-HT3, таких как ондансетрон[48]. Точный механизм этого взаимодействия точно не определён, но было высказано предположение, что этот эффект может быть вызван, среди многих других причин, ингибированием синтеза простагландинов, противовоспалительными эффектами, иммуносупрессивными эффектами, сниженным высвобождением эндогенных опиоидов или комбинация вышеупомянутого[49].
При опухолях головного мозга (первичных или метастатических) дексаметазон используется для противодействия развитию отека, который в конечном итоге может сдавливать другие структуры мозга. Он также применяется при компрессии спинного мозга, когда опухоль сдавливает спинной мозг.[источник не указан 240 дней]
Дексаметазон также используется в качестве прямого химиотерапевтического агента при определённых гематологических злокачественных новообразованиях, особенно при лечении множественной миеломы, при которой дексаметазон назначается отдельно или в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами, в том числе чаще всего с талидомидом (торговая марка Thal-dex), леналидомидом, бортезомибом (торговые марки Велкейд, Велдекс)[50], или комбинация доксорубицина (Адриамицин) и винкристина, или бортезомиб / леналидомид / дексаметазон.[источник не указан 240 дней]
COVID-19[править | править код]
Лечение дексаметазоном рекомендовано Национальной службой здравоохранения Великобритании и Национальными институтами здоровья (NIH) в США для пациентов с COVID-19, находящихся на искусственной вентиляции легких или которым требуется дополнительный кислород[51][52].
Дексаметазон не рекомендуется пациентам с COVID‑19, которым не требуется дополнительный кислород или госпитализация[16][51][52].
Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует использовать системные кортикостероиды для лечения людей с тяжелым и критическим COVID-19 и предлагает не использовать кортикостероиды для лечения людей с другими формами этого заболевания[16].
В сентябре 2020 года Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) одобрило использование дексаметазона у взрослых и подростков (от двенадцати лет и с массой тела не менее 40 кг), которым требуется дополнительная кислородная терапия[25]. Дексаметазон можно принимать внутрь, вводить в виде инъекции или вливания (капельно) в вену[25].
Эндокринная система[править | править код]
Дексаметазон используется для лечения очень редкого нарушения устойчивости к глюкокортикоидам[53][54].
При надпочечниковой недостаточности и болезни Аддисона дексаметазон назначают, когда пациент плохо реагирует на преднизон или метилпреднизолон.[источник не указан 240 дней]
Дексаметазон можно использовать при врожденной гиперплазии надпочечников у подростков старшего возраста и взрослых для подавления выработки АКТГ. Обычно его дают на ночь[55].
Беременность[править | править код]
Дексаметазон можно назначать женщинам с риском преждевременных родов, чтобы способствовать созреванию легких плода. Это введение, вводимое от дня до недели до родов, было связано с низкой массой тела при рождении, хотя и не с повышением уровня неонатальной смертности[56].
Дексаметазон также использовался во время беременности в качестве пренатального лечения не по назначению для лечения симптомов врожденной гиперплазии надпочечников (ВГК) у младенцев женского пола. ВКГ вызывает множество физических отклонений, в частности, неоднозначность гениталий. Было показано, что раннее пренатальное лечение ВКГ уменьшает некоторые симптомы ВГК, но не лечит лежащее в основе врожденное заболевание. Такое использование является спорным: он недостаточно изучен, только вокруг одного из десяти плодов женщин, получавших в опасности состояния, и серьёзные неблагоприятные события были зарегистрированы[57]. Экспериментальное использование дексаметазона во время беременности для лечения ВГК плода было прекращено в Швеции, когда в каждом пятом случае наблюдались побочные эффекты[58].
Небольшое клиническое исследование показало долгосрочное влияние на вербальную рабочую память у небольшой группы детей, получавших пренатальное лечение, но небольшое количество испытуемых означает, что исследование нельзя считать окончательным[59][60].
Высотные болезни[править | править код]
Дексаметазон используется для лечения высотного отёка мозга, а также высотного отёка лёгких. Его применяют в альпинистских экспедициях, чтобы помочь альпинистам справиться с осложнениями высотной болезни[61][62].
Больное горло[править | править код]
Однократная доза дексаметазона или другого стероида ускоряет улучшение[чего?] при боли в горле[63].
Противопоказания[править | править код]
Противопоказаниями к применению дексаметазона являются: неконтролируемые инфекции, гиперчувствительность к дексаметазону, церебральная малярия, системная грибковая инфекция, одновременное лечение живыми вирусными вакцинами, включая противооспенную вакцину[64][21].
Побочные эффекты[править | править код]
Точная информация о частоте побочных эффектов при использовании дексаметазона недоступна. Ниже приведены вероятные побочные эффекты с оценкой частоты на основе частоты побочных эффектов родственных кортикостероидов и имеющейся документации по дексаметазону[21][65][66][67][68].
Общие побочные эффекты:[источник не указан 240 дней]
- Акне
- Бессонница
- Головокружение
- Повышенный аппетит
- Увеличение веса
- Нарушение заживления кожи
- Депрессия
- Эйфория
- Артериальная гипертензия
- Повышенный риск при заражениях вследствие заторможенности иммунитета
- Повышенное внутриглазное давление
- Тошнота
- Рвота
- Диспепсия
- Нарушение сознания
- Амнезия
- Раздражение
- Недомогание
- Головные боли
- Катаракта (при длительном лечении встречается примерно у 10 % пациентов)
Побочные эффекты с неизвестной частотой:[источник не указан 240 дней]
- Отёк диска зрительного нерва
- Гипокортицизм
- Задержка роста (у детей)
- Синдром гиперкортицизма
- Язва желудка
- Остеопороз
- Миопатия
- Сахарный диабет 2-го типа
- Гипергликемия
- Панкреатит (воспаление поджелудочной железы)
- Задержка натрия и воды
- Маниакальный синдром
- Психоз
- Глаукома
- Кардиомиопатии
- Вздутие живота
- Истончение роговицы или склеры
- Кандидоз
- Атрофия кожи
- Синяки
- Телеангиэктазия
- Стрии
- Лейкоцитоз
- Тромбоэмболия
- Синдром психической зависимости
- Позвоночный коллапс
- Язва пищевода
- Судороги
- Гиперлипидемия
- Внутричерепная гипертензия (длительное лечение)
- Прилив жара
- Гипокалиемия
- Гипокальциемия
- Мышечная атрофия
- Истощение запасов азота из-за катаболизма белков
- Аллергические реакции, включая Анафилактический шок
Синдром отмены[править | править код]
Внезапная отмена после длительного лечения кортикостероидами может привести к[21]:
- Гипокортицизм
- Артериальная гипотензия
- Лихорадка
- Миалгия
- Артралгия
- Ринит
- Конъюнктивит
- Болезненная зудящая сыпь на коже
- Потеря веса
- Смерть
Общество и культура[править | править код]
Цена[править | править код]
Дексаметазон доступен в большинстве регионов мира[69] и стоит недорого[69]. В Соединенных Штатах месячный курс лечения обычно стоит менее 25 долларов США[2]. В Индии курс лечения преждевременных родов стоит около 0,50 доллара США[69].
Немедицинское использование[править | править код]
В легальных публичных домах Бангладеш дексаметазон дают несовершеннолетним проституткам с целью увеличения массы тела, чтобы они выглядели для клиентов и полиции старше своего возраста[70].
Всемирное антидопинговое агентство запретило дексаметазон (и большинство глюкокортикоидов) для использования спортсменами в целях улучшения спортивных результатов[71]: в частности, его использование запрещено участниками соревнований по пулевой стрельбе[72].
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Bunim et al., 1958, p. 313.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Dexamethasone : [англ.] : [арх. 4 марта 2020] // Drugs.com. — The American Society of Health-System Pharmacists, 2020. — 30 January.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Невинная И. Препарат дексаметазон включен в рекомендации для лечения COVID-19 / Ирина Невинная // Российская газета. — 2020. — 17 июня.
- ↑ World Health Organization model list of essential medicines : 21st list 2019 : [англ.]. — Geneva : WHO, 2019. — WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Дексаметазон, инструкция, 2016.
- ↑ 1 2 3 4 5 Papich, 2016, Pharmacology and mechanism of action.
- ↑ IBU закрыл «дело Моисеевой» // Sports.ru. — 2008. — 16 марта.
- ↑ 1 2 11.10. Glucocorticoid and Mineralocorticoid Receptor Activation in the Treatment of Non-Psychotic and Anxious Mood Disorders // Drug discovery and medicinal chemistry for psychiatric disorders : [англ.] : [арх. 5 марта 2016] / Eds.: Zoran Rankovic, Richard Hargreaves, Matilda Bingham, Eric J. Nestler. — Cambridge : Royal Society of Chemistry, 2012. — 590 p. — (RSC Drug Discovery Series ; № 28). — ISBN 9781849733656. — ISSN 2041-3203.
- ↑ 1 2 3 Fischer J. Analogue-based Drug Discovery : [англ.] / János Fischer, C. Robin Ganellin. — John Wiley & Sons, 2006. — 606 p. — ISBN 9783527607495.
- ↑ 1 2 Dexamethasone (англ.). Target Civils. Архивировано из оригинала 1 октября 2020 года.
- ↑ 1 2 3 4 Cтероид дексаметазон назвали эффективным средством против тяжелых форм COVID-19 // ТАСС. — 2020. — 16 июня.
- ↑ Dexamethasone in COVID-19 : [англ.]. — GNPI, 2020. — 16 June.
- ↑ Mahase, E. Covid-19: Demand for dexamethasone surges as RECOVERY trial publishes preprint : [англ.] // BMJ : журн. — 2020. — Vol. 369 (June). — M2512. — doi:10.1136/bmj.m2512. — PMID 32576548.
- ↑ Important to use dexamethasone only for serious COVID cases — WHO : [англ.] / Ed. by Kevin Liffey // Reuters. — 2020. — 17 June.
- ↑ WHO Director-General's opening remarks at the media briefing on COVID-19 : [англ.] // World Health Organization. — 2020. — 22 June.
- ↑ 1 2 3 World Health Organization (2020). Corticosteroids for COVID-19: living guidance, 2 September 2020 (Report). World Health Organization. hdl:10665/334125. WHO/2019-nCoV/Corticosteroids/2020.1. Архивировано из оригинала 11 октября 2020. Дата обращения: 30 ноября 2020.
{{cite report}}
: Неизвестный параметр|lay-url=
игнорируется (справка) - ↑ EMA starts review of dexamethasone for treating adults with COVID-19 requiring respiratory support : [англ.] // European Medicines Agency. — 2020. — 24 July.
- ↑ EMA to review results from study testing common steroid drug against COVID-19 : [англ.] // Reuters. — 2020. — 24 July.
- ↑ EMA receives application for marketing authorisation of Dexamethasone Taw COVID-19 : [англ.] // Европейское агентство лекарственных средств. — 2020. — 2 September.
- ↑ 1 2 Дексаметазон. РЛС, Характеристика вещества Дексаметазон.
- ↑ 1 2 3 4 5 Product Information Dexamethsone (dexamethasone) (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd (10 августа 2010). Дата обращения: 11 декабря 2013. Архивировано 28 января 2017 года.
- ↑ Pehora et al., 2017.
- ↑ Basurto et al., 2013.
- ↑ 1 2 Sterne JA, Murthy S, Diaz JV, Slutsky AS, Villar J, Angus DC, et al. (The WHO Rapid Evidence Appraisal for COVID-19 Therapies (REACT) Working Group) (September 2020). "Association Between Administration of Systemic Corticosteroids and Mortality Among Critically Ill Patients With COVID-19: A Meta-analysis". JAMA. doi:10.1001/jama.2020.17023. PMID 32876694.
- ↑ 1 2 3 Prescott HC, Rice TW (September 2020). "Corticosteroids in COVID-19 ARDS: Evidence and Hope During the Pandemic". JAMA. doi:10.1001/jama.2020.16747. PMID 32876693. Архивировано из оригинала 3 декабря 2020. Дата обращения: 30 ноября 2020.
- ↑ Dexamethasone Use During Pregnancy : [англ.] : [арх. 17 мая 2016] // Drugs.com. — The American Society of Health-System Pharmacists, 2020. — 30 January.
«Dexamethasone is only recommended for use during pregnancy when there are no alternatives and benefit outweighs risk.» - ↑ Prescribing medicines in pregnancy database (англ.). Australian Government (3 марта 2014). — «Drugs which have been taken by a large number of pregnant women and women of childbearing age without any proven increase in the frequency of malformations or other direct or indirect harmful effects on the fetus having been observed.» Дата обращения: 22 апреля 2014. Архивировано 8 апреля 2014 года.
- ↑ Grape, S. Intravenous dexamethasone for prophylaxis of postoperative nausea and vomiting after administration of long-acting neuraxial opioids : a systematic review and meta-analysis : [англ.] / S. Grape, I. Usmanova, K. R. Kirkham … [et al.] // Anaesthesia : журн. — 2018. — Vol. 73, no. 4 (April). — P. 480–489. — doi:10.1111/anae.14166. — PMID 29226971.
- ↑ Kovac, A. L. Meta-analysis of the use of rescue antiemetics following PONV prophylactic failure with 5-HT3 antagonist/dexamethasone versus single-agent therapies : [англ.] // The Annals of Pharmacotherapy : журн. — 2006. — Vol. 40, no. 5 (May). — P. 873–887. — doi:10.1345/aph.1G338. — PMID 16670361.
- ↑ Polderman, J. A. Adverse side effects of dexamethasone in surgical patients : [англ.] / J. A. Polderman, V. Farhang-Razi, S. Van Dieren … [et al.] // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2018. — Vol. 11 (November). — Art. CD011940. — doi:10.1002/14651858.CD011940.pub3. — PMID 30480776. — PMC 6426282.
- ↑ Клинические рекомендации МЗ РФ, 2013.
- ↑ Клинические рекомендации АОР, 2014.
- ↑ Lehne, Richard A. Dexamethasone // Pharmacology for Nursing Care : [англ.] / Richard A. Lehne, Laura Rosenthal. — Elsevier Health Sciences, 2014. — Ch. 60 : Drugs for disorders of the adrenal cortex. — P. 766. — 1480 p. — ISBN 978-0-32-329354-9.
- ↑ Шевченко Р. ВОЗ включит дексаметазон в клинические рекомендации по лечению COVID-19 / Римма Шевченко // Медвестник. — 2020. — 18 июня.
- ↑ Вступительное слово Генерального директора на пресс брифинге по COVID-19 – 16 октября 2020 г. : [арх. 5 ноября 2020] = WHO Director-General's opening remarks at the media briefing on COVID-19 : [пер. с англ.] // Всемирная организация здравоохранения. — 2020. — 16 октября.
- ↑ Till, John Paramedic Clinical Training Aid . Дата обращения: 30 августа 2011. Архивировано 31 марта 2012 года.
- ↑ Provan D, Stasi R, Newland AC, Blanchette VS, Bolton-Maggs P, Bussel JB, et al. (January 2010). "International consensus report on the investigation and management of primary immune thrombocytopenia". Blood. 115 (2): 168—86. doi:10.1182/blood-2009-06-225565. PMID 19846889.
- ↑ Schmelzeisen R, Frölich JC (1993). "Prevention of postoperative swelling and pain by dexamethasone after operative removal of impacted third molar teeth". European Journal of Clinical Pharmacology. 44 (3): 275—77. doi:10.1007/BF00271371. PMID 8491244.
{{cite journal}}
: Википедия:Обслуживание CS1 (дата и год) (ссылка) - ↑ Croup – Diagnosis & Treatment . Mayo Clinic. — «Dexamethasone is usually recommended because of its long-lasting effects (up to 72 hours).» Дата обращения: 13 октября 2017. Архивировано 10 октября 2017 года.
- ↑ Глюкокортикоиды при крупе у детей . Cochrane Library.
- ↑ Glucocorticoids for croup in children . Cochrane Library.
- ↑ Brady at al., 2016.
- ↑ Kim et al., 2017.
- ↑ Brouwer MC, McIntyre P, Prasad K, van de Beek D (September 2015). "Corticosteroids for acute bacterial meningitis". Cochrane Database of Systematic Reviews (9): CD004405. doi:10.1002/14651858.CD004405.pub5. PMC 6491272. PMID 26362566.
- ↑ 1 2 3 Кортикостероиды для лечения туберкулезного менингита . Cochrane Library.
- ↑ Corticosteroids for managing tuberculous meningitis . Cochrane Library.
- ↑ Normansell et al., 2016.
- ↑ Roila F, Ballatori E, Ruggeri B, DeAngelis V (May 2000). "Dexamethasone alone or in combination with ondansetron for the prevention of delayed nausea and vomiting induced by chemotherapy". The New England Journal of Medicine. 342 (21): 1554—59. doi:10.1056/NEJM200005253422102. PMID 10824073.
- ↑ Holte K, Kehlet H (November 2002). "Perioperative single-dose glucocorticoid administration: pathophysiologic effects and clinical implications". Journal of the American College of Surgeons. 195 (5): 694—712. doi:10.1016/s1072-7515(02)01491-6. PMID 12437261.
- ↑ Harousseau JL, Attal M, Leleu X, Troncy J, Pegourie B, Stoppa AM, et al. (November 2006). "Bortezomib plus dexamethasone as induction treatment prior to autologous stem cell transplantation in patients with newly diagnosed multiple myeloma: results of an IFM phase II study". Haematologica. 91 (11): 1498—505. PMID 17043025.
- ↑ 1 2 Dexamethasone and COVID-19 . SPS – Specialist Pharmacy Service. Дата обращения: 22 июля 2020. Архивировано из оригинала 22 июля 2020 года.
- ↑ 1 2 Corticosteroids . COVID-19 Treatment Guidelines. National Institutes of Health. Дата обращения: 12 июля 2020. Архивировано 19 июля 2020 года.
- ↑ Chrousos GP, Detera-Wadleigh SD, Karl M (December 1993). "Syndromes of glucocorticoid resistance" (PDF). Annals of Internal Medicine. 119 (11): 1113—24. doi:10.7326/0003-4819-119-11-199312010-00009. PMID 8239231. Архивировано (PDF) из оригинала 14 августа 2017. Дата обращения: 4 июля 2020.
- ↑ Charmandari E, Kino T, Ichijo T, Chrousos GP (May 2008). "Generalized glucocorticoid resistance: clinical aspects, molecular mechanisms, and implications of a rare genetic disorder". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 93 (5): 1563—72. doi:10.1210/jc.2008-0040. PMC 2386273. PMID 18319312.
- ↑ Dan L. Longo, Anthony Fauci, Dennis Kasper, Stephen Hauser, J. Jerry Jameson and Joseph Loscalzo, Harrison’s Principles of Internal Medicine Архивная копия от 1 августа 2020 на Wayback Machine, 18th edition, p. 3055
- ↑ Bloom SL, Sheffield JS, McIntire DD, Leveno KJ (April 2001). "Antenatal dexamethasone and decreased birth weight". Obstetrics and Gynecology. 97 (4): 485—90. doi:10.1016/S0029-7844(00)01206-0. PMID 11275014.
- ↑ Elton, Catherine A Prenatal Treatment Raises Questions of Medical Ethics (18 июня 2010). Архивировано 31 августа 2016 года.
- ↑ Hirvikoski T, Nordenström A, Wedell A, Ritzén M, Lajic S (June 2012). "Prenatal dexamethasone treatment of children at risk for congenital adrenal hyperplasia: the Swedish experience and standpoint". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 97 (6): 1881—83. doi:10.1210/jc.2012-1222. PMID 22466333.
- ↑ Hirvikoski T, Nordenström A, Lindholm T, Lindblad F, Ritzén EM, Wedell A, Lajic S (February 2007). "Cognitive functions in children at risk for congenital adrenal hyperplasia treated prenatally with dexamethasone". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 92 (2): 542—48. doi:10.1210/jc.2006-1340. PMID 17148562.
- ↑ Lajic S, Nordenström A, Hirvikoski T (2011). "Long-term outcome of prenatal dexamethasone treatment of 21-hydroxylase deficiency". Endocrine Development. 20: 96—105. doi:10.1159/000321228. ISBN 978-3-8055-9643-5. PMID 21164263.
- ↑ Cymerman A, Rock PB (2017). "Medical Problems in High Mountain Environments. A Handbook for Medical Officers" (PDF). USARIEM-TN94-2. US Army Research Inst. of Environmental Medicine Thermal and Mountain Medicine Division Technical Report. Архивировано (PDF) из оригинала 17 июня 2017. Дата обращения: 17 июня 2020.
{{cite journal}}
: Проверьте значение даты:|year=
/|date=
mismatch (справка); Cite journal требует|journal=
(справка) - ↑ Eledrisi MS (April 2007). "First-line therapy for hypertension". Annals of Internal Medicine. 146 (8): 615. doi:10.7326/0003-4819-146-8-200704170-00021. PMID 17438328.
- ↑ Sadeghirad B, Siemieniuk RA, Brignardello-Petersen R, Papola D, Lytvyn L, Vandvik PO, et al. (September 2017). "Corticosteroids for treatment of sore throat: systematic review and meta-analysis of randomised trials". BMJ. 358: j3887. doi:10.1136/bmj.j3887. PMC 5605780. PMID 28931508.
- ↑ Decadron, Dexamethasone Intensol (dexamethasone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more . Medscape Reference. WebMD. Дата обращения: 11 декабря 2013. Архивировано 12 декабря 2013 года.
- ↑ Product Information Dexmethsone Injection (PDF). TGA eBusiness ServicesAspen Pharmacare Australia Pty Ltd. Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd (2 марта 2011). Дата обращения: 11 декабря 2013. Архивировано 29 января 2017 года. (Accept terms and conditions to open PDF, which doesn’t work in archived version)
- ↑ Dexamethasone tablet [ECR Pharmaceuticals] . DailyMed. ECR Pharmaceuticals (декабрь 2010). Дата обращения: 11 декабря 2013. Архивировано 13 декабря 2013 года.
- ↑ Dexamethasone Tablet BP 2.0 mg – Summary of Product Characteristics (SPC) . electronic Medicines Compendium. Merck Sharp & Dohme Limited (26 января 2018). Дата обращения: 17 июня 2020. Архивировано 17 июня 2020 года.
- ↑ Dexamethasone 4.0 mg/ml injection – Summary of Product Characteristics (SPC) . electronic Medicines Compendium. Merck Sharp & Dohme Limited (4 декабря 2013). Дата обращения: 11 декабря 2013. Архивировано 8 мая 2015 года.
- ↑ 1 2 3 Dexamethasone for Accelerating Lung Maturation in Preterm Babies . Дата обращения: 29 июля 2015. Архивировано 22 декабря 2015 года.
- ↑ Dummett M. Bangladesh's dark brothel steroid secret : [англ.] : [арх. 22 февраля 2012] / Mark Dummett // BBC News Online. — 2010. — 30 May.
- ↑ Prohibited In-Competition: Glucocorticoids : [англ.] // World Anti-Doping Agency.
- ↑ Стрельба. Алифиренко не поедет на Олимпиаду из-за допинга . РБК (6 августа 2008). Дата обращения: 6 августа 2021. Архивировано 7 августа 2021 года.
Литература[править | править код]
- Bunim, J. J. Studies on Dexamethasone, a New Synthetic Steroid, in Rheurheumatoid Arthritis : A Preliminary Report; Adrenal Cortical, Metabolic and Early Clinical Effects : [англ.] / J. J. Bunim, R. L. Black, L. Lutwak … [et al.] // Arthritis and Rheumatism : журн. — 1958. — Vol. 1, no. 4 (August). — P. 313—331. — doi:10.1002/art.1780010404. — PMID 13560344.
- Papich, Mark G. Dexamethasone // Saunders Handbook of Veterinary Drugs : [англ.]. — Fourth Ed. — 2016. — P. 217—219. — doi:10.1016/B978-0-323-24485-5.00195-9.
- Преждевременные роды : Клинические рекомендации (протокол лечения). — М. : Минздрав РФ, 2013. — 20 с.
- Профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты при высокоэметогенной однодневной химиотерапии // Клинические рекомендации по профилактике и лечению тошноты и рвоты у больных, получающих химио- и лучевую противоопухолевую терапию / Абрамов М. Е., Болотина Л. В., Булавина И. С. и др.. — М. : Ассоциации онкологов России, 2014. — С. 10. — 26 с.
- Brady, C. J. Резюме на простом языке : Стероидные импланты при хроническом увеите, не вызванном инфекцией. — In: Кортикостероидные импланты при хроническом неинфекционном увеите : [англ.] = Corticosteroid implants for chronic non‐infectious uveitis : [пер. с англ.] / C. J. Brady, A. C. Villanti, H. A. Law … [et al.] // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2016. — No. 2. Art. No.: CD010469 (12 February). — doi:10.1002/14651858.CD010469.pub2. — PMID 26866343. — PMC 5038923.
- Kim, C. H. Резюме на простом языке : Стероиды в сочетании с антибиотиками в сравнении с применением только антибиотиков при лечении острого эндофтальмита после хирургического вмешательства на глазах или внутриглазных инъекций. — In: Дополнительная терапия стероидами в сравнении с применением только антибиотиков при лечении острого эндофтальмита после интраокулярных вмешательств : [англ.] = Adjunctive steroid therapy versus antibiotics alone for acute endophthalmitis after intraocular procedure : [пер. с англ.] / C. H. Kim, M. F. Chen, A. L. Coleman // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2017. — No. 2. Art. No.: CD012131 (22 February). — doi:10.1002/14651858.CD012131.pub2. — PMID 28225198. — PMC 5419424.
- Pehora, C. Резюме на простом языке : Дексаметазон и блокада периферических нервов. — In: Дексаметазон в качестве адъюванта при блокаде периферических нервов : [англ.] = Dexamethasone as an adjuvant to peripheral nerve block : [пер. с англ.] / C. Pehora, A. M. E. Pearson, A. Kaushal … [et al.] // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2017. — No. 11. Art. No.: CD011770 (9 November). — doi:10.1002/14651858.CD011770.pub2. — PMID 29121400. — PMC 6486015.
- Кортикостероиды для лечения туберкулезного менингита / Cochrane
- Глюкокортикоиды при крупе у детей / Cochrane
- Системные кортикостероиды при одышке (диспноэ), связанной с раком, у взрослых / Cochrane
- Normansell, R. Различные режимы лечения пероральными кортикостероидами при обострении астмы : [англ.] = Different oral corticosteroid regimens for acute asthma : [пер. с англ.] / R. Normansell, K. M. Kew, G. Mansour // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2016. — No. 5. Art. No.: CD011801 (13 May). — doi:10.1002/14651858.CD011801.pub2. — PMID 27176676.
- Basurto, X. Лекарственная терапия для профилактики головной боли после пункции твердой мозговой оболочки спинного мозга (спинномозговая пункция) : [англ.] = Drug therapy for preventing post-dural puncture headache : [пер. с англ.] / X. Basurto, S. Uriona, L. García … [et al.] // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2013. — No. 2. Art. No.: CD001792 (28 February). — doi:10.1002/14651858.CD001792.pub3. — PMID 23450533.
Документы[править | править код]
- Реестровая запись ФС-000453 : Дексаметазона натрия фосфат // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2012. — 12 декабря.
- Регистрационное удостоверение ЛП-003597 : Дексаметазон // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2016. — 4 мая.
- Петухов, В. И. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата для медицинского применения Дексаметазон : ЛП-003597-040516 / ОАО «Синтез». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2016. — 4 мая. — 14 с.
Ссылки[править | править код]
- Dexamethasone : [англ.] : [арх. 2 ноября 2020] // Medline Plus. — 2017. — 15 September.
- Дексаметазон . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.